LO ULTIMO EN DROGAS

DESDE HACE UN par de décadas las compañías farmacéuticas trabajan para encontrar nuevos compuestos
que ayuden a producir mejores analgésicos. Sin embargo lo más novedoso es que en lugar de desarrollar
drogas generales que actúen para todo tipo de dolor, los investigadores quieren elaborar compuestos más
específicos que combatan directamente el mecanismo productor del dolor. Los científicos piensan que al
concentrarse exclusivamente en el área de interés se evitarán efectos secundarios indeseados.
Los resultados ya empiezan a saltar a la vista. Dos compañías farmacéuticas, Merck Sharp & Dohme y Pfizer,
lanzaron al mercado este año una nueva generación de analgésicos antiinflamatorios no esteroides más
conocidos como Aines que podrían ofrecer una luz de esperanza para muchos de los que sufren de dolor
crónico, especialmente para los enfermos de osteoartritis, quienes no toleran la medicación analgésica
antiinflamatoria corriente.
Hasta el momento la mayoría de los Aines comunes son efectivos para aliviar el dolor pero tienen la
desventaja de provocar úlceras en el estómago y problemas gastrointestinales. Esto sucede porque inhiben
sin ninguna discriminación la enzima ciclooxigenasa, un mediador biológico que controla la producción de
prostaglandinas, sustancias que cumplen importantes funciones, como por ejemplo establecer la inflamación,
la fiebre y el dolor cuando el organismo necesita enviar una señal de alerta. Sin embargo su inhibición también
impide la actividad de las prostaglandinas que intervienen en la producción de la mucosa protectora que
recubre y protege el estómago. En pocas palabras, esto significa que los Aines están capacitados para aliviar
el dolor pero disparan los riesgos de úlcera a altísimos niveles. Según cifras de los organismos de salud de
Estados Unidos las complicaciones por el uso de Aines van del 2 al 4 por ciento y se estima que hay 16.500
muertes cada año por esta razón.
No obstante en 1992 un grupo de científicos laureados con el premio Nobel encontró que había dos tipos de
cicloxigenasa. Una era la encargada de producir la mucosa protectora del estómago y la otra era la encargada
de provocar las condiciones de fiebre, dolor e inflamación. Con esa información en la mano los científicos se
dieron a la tarea de encontrar una molécula que solo inhibiera el segundo tipo de ciclooxigenasa con el fin de
que aliviara los síntomas de dolor, inflamación y fiebre sin afectar la enzima que protege al estómago. El
resultado son los inhibidos específicos de la ciclooxigenasa 2, conocidos también con el nombre de Cox-2.
Este descubrimiento es tan reciente que apenas los médicos lo están analizando.
Los estudios preliminares muestran que su eficacia es la misma que la de los actuales Aines. La gran
diferencia tiene que ver con la reducción de los efectos adversos. En un estudio hecho por Merck sólo 12
personas registraron úlceras después de ingerir durante siete días el nuevo producto, un resultado similar al
que registró el placebo (ocho personas), mientras que con la misma dosis de ibuprofeno uno de los Aines
corrientes se presentaron 71 casos y con la aspirina 94.

DROGAS Y MAS DROGAS
Pero estos analgésicos no estarán solos. Existe un gran número de nuevas drogas y futuros medicamentos
que en corto tiempo ingresarán a la lista de los combatientes del dolor. En esta lista se encuentra Morphidex,
producida por Algos Pharmaceutical Corp., sustancia que mezcla productos narcóticos y no narcóticos. Dicha
combinación dobla la efectividad de la morfina sin aumentar los efectos secundarios. Merck, por su parte,
acaba de lanzar una droga para la migraña llamada Maxalt, que actúa sobre el receptor SHTlBlD y, palabras
más, palabras menos, ayuda a controlar los síntomas de ese complejo síndro me, evitando que el grosor de
los vasos sanguíneos del cerebro se altere.
En noviembre de 1998 la FDA (la autoridad farmacéutica norteamericana) aprobó un medicamento de Inmunex
Corp. destinado a tratar el dolor de la artritris, al disparar la habilidad del cuerpo para detener la inflamación y
el dolor.
La FDA también le dio el visto bueno a Actiq, que utiliza el fetanyl para controlar las picadas del dolor de
cáncer. Igual suerte espera tener Ziconotide, de Neurex Corp., un análogo sintético de una sustancia que el
caracol de mar utiliza para inmovilizar a su presa. Esta droga actúa tras bloquear unos canales involucrados
en la transmisión del mensaje del dolor al cerebro. Laboratorios Abbott, por su parte, está en la fase II en la
investigación de un producto tan novedoso que aún no tiene nombre. Se trata de ABT-594, químico basado en
una toxina encontrada en la piel de una variedad de sapo latinoamericano. En las pruebas con animales la
droga resultó ser 50 veces más efectiva que la morfina y no tener efectos secundarios relacionados con el uso
de este opiode.
La firma Cytotherapeutics, por su lado, está en la fase IIB de una investigación sobre implantes celulares que
secretan analgésicos naturales, como la catecolamina, a partir de células adrenales bovinas. El implante, que
se coloca en la base de la columna vertebral, está diseñado para inyectar continuamente el analgésico en la
espalda del paciente.
Las científicos siguen investigando sobre diferentes compuestos que detengan las señales del dolor. Pero, al
contrario de lo que ocurría hace algunos años, la idea se centra cada vez más en ir a la raíz del problema, es
decir en atacar los neurotransmisores que son emitidos en el sitio de la lesión. Uno de los que más ha llamado
la atención de los médicos es la sustancia P, que se encuentra en casi un 45 por ciento de los estímulos de
dolor.
El interés de los médicos también se centra en drogas que aunque no fueron desarrolladas para el manejo del
dolor tienen gran eficacia aliviando esa sensación, como los antidepresivos tricíclicos y las drogas para la
epilepsia.
A pesar de todos estos adelantos los médicos coinciden en que ninguno de ellos está creca de convertirse en
la píldora milagrosa que acabará definitivamente con el dolor. Más bien las nuevas drogas serán de una gran
utilidad para mejorar las opciones y tratamientos que hoy se aplican en miles de pacientes para aliviar esa
insoportable sensación.